MCE 抑制剂 | MedChemExpress
靶点: mTOR
Rapamycin(Sirolimus) 是一种特异性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.1 nM。
体外实验
雷帕霉素在 HEK293 细胞内抑制内源性 mTOR 活性的 IC50 值为 0.1 nM,更分别有效地抑制 iRap (IC50=5 nM)和 AP 21967 (IC50=10 nM)[1]。雷帕霉素通过诱导自噬对恶性胶质瘤细胞发挥抗肿瘤作用,提示在恶性胶质瘤细胞中,阻断 PI3K/Akt 信号通路可显著提高 mTOR 抑制剂的疗效。雷帕霉素以剂量依赖性的方式抑制三种细胞系的细胞活力,但其敏感性各不相同。对于 T98G、U87-MG U373-MG 三种细胞的 IC50 值分别为 2 nM,1 μM,和 > 25 μM[3]。
体内实验
在小鼠中使用雷帕霉素(i.p, 1.5 mg/kg)治疗的 7 天和 14 天时[4],几乎完全阻止了足底肌肉重量和纤维大小的肥厚性增加。每日以雷帕霉素( 2 mg/kg i.p.) 治疗 WT 或 LS/+小鼠 4 周,随后每周注射相同剂量的雷帕霉素 4 周。雷帕霉素处理的 LS/+小鼠心脏异常胎儿基因表达谱显著逆转合物[5]。
靶点: Autophagy
3-Methyladenine 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制 class III PI3K 广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
体外实验
3-甲基嘌呤有轻微的偏好与 Vps34 在体外结合,Vps34(IC50 = 25 µM),PtdIns3Kγ(IC50= 60 µM),和 3-甲基嘌呤( 10 mM)可以抑制所有 PtdIns3Ks [1]。 3-甲基嘌呤 (3-MA,5 mM) 在无糖和正常条件下均能抑制 HeLa 细胞的自噬。3-甲基嘌呤 (2.5、5 或 10 mM)诱导 HeLa 细胞的 caspase 依赖性细胞死亡,且死亡的发生与自噬抑制无关。此外,3-甲基嘌呤(3-MA,1 mM)显著缩短了诺考达唑诱导的前后期阻滞的时间[2]。
体内实验
3-甲基嘌呤 (1.5 mg/100 g, i.p.)治疗 12 和 24 小时,均可减轻牛胆酸钠诱导的大鼠急性重症胰腺炎(SAP)。3-甲基嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的胰腺腺泡细胞自噬。3-甲基嘌呤还显著抑制牛胆酸钠诱导的大鼠急性重症胰腺炎中的 PI3K / Akt 和 NF-κB 信号通路[3]。
靶点: Akt
MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
体外实验
使用 MK 2206 处理 CNE-1、CNE-2、 HONE-1 和 SUNE-1 (0-10 μM) 鼻咽喉癌细胞系 72 和 96 小时后,发现该抑制剂呈剂量、时间依赖性的抑制细胞活力。在 72 和 96 小时,MK 2206 对 CNE-1、CNE-2 和 HONE-1 的 IC50 范围为 3-5 μM。在 SUNE-1 细胞系内 IC50 范围小于 1 μM [1]。MK 2206 可有效力地抑制 Ras 野生型(WT)细胞系(A431, HCC827, NCI-H292)的细胞生长; IC50 值分别为 5.5、4.3 和 5.2 μM。相比之下, MK-2206 对 Ras-mutant 细胞系(NCI-H358、NCI-H23、NCI-H1299、 Calu-6) 的 IC50 值分别为 13.5、 14.1、 27.0 和 28.6 μM。 除了含有 PIK3CA E545K 突变的 NCI-H460 细胞系(IC50 = 3.4 μM) [2]。
体内实验
MK 2206 剂量( 480 mg/kg / 1周,240 mg/kg 3次/周)可抑制异种人 CNE-2 基因移植裸鼠的生长。两组 MK 2206 肿瘤重量均明显轻于对照组(P<0.01)。在接受MK 2206 治疗后,观察体重暂时减轻[1]。
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